| Home | Bolesti | Dijagnostika | Lijekovi | Radovi | Novosti | Linkovi |


Prijatelj projekta
DIAZEPAM sastav
mehanizam djelovanja
farmakokinetika
indikacije
doziranje
kontraindikacije
neželjena dejstva
interakcije se drugim lijecima
savjeti pacijentu

Fabrički zaštičeni nazivi: Bosaurin, Apaurin, Diazepam

SASTAV:
Diazepam je benzodiazepinski anksiolitik, Sirokog spektra delovanja. Efikasno otklanja anksioznost i napetost, regulise autonomne funkcije, deluje hipno- sedativno, miorelaksantno i antikonvulzivno. U klinickoj praksi najvaznije dejstvo Diazepama je anksioliticko. Sedativne efekte postize smanjenjem reaktivnosti CNS-a na stimulaciju. Hipnoticko delo- vanje Diazepama omogucava lako i brzo uvodenje u san, koji je veoma slican prirodnom, a pri torn ne de- luje depresivno na vitalne funkcije. Miorelaksantno dejstvo Diazepama je posledica direktnog delovanja na funkciju mišića, tj. na interneuronsku transmisiju u mišićnom sistemu.

MEHANIZAM DEJSTVA
Mehanizam delovanja diazepama nije u potpunosti objasnjen. Diazepam stimulise inhibitorsku aktivnost gama aminobuterne kiseline (GABA) najveceg inhi- bitornog neurotransmitera u CNS-u. Diazepam pove- cava afinitet i obim vezivanja GABA-e za specificni GABA^ receptor i povecava frekvenciju otvaranja hloridnih kanala. Diazepam se vezuje i za GABA- modulin, protein koji ima veliki afinitet za GABA receptore. Vezivanje diazepama za GABA-modulin povecava vezivanje GABA-e za receptore i stimulise inhibitorsku aktivnost GABA sistema. Diazepam smanjuje i otklanja stres i stimulacije koje poveca- vaju noradrenergicku ! serotonergicku aktivnost, a potencira inhibitornu aktivnost gama aminobuterne kiseline (GABA) i drugih inhibitornih neurotransmi- tera. Do relaksacije skeletne muskulature Diazepam prvenstveno dovodi inhibicijom spinalnih monosi- naptičkih i polisinaptičkih aferentnih puteva ili blokiranjem ekscitatorne sinapticke transmisije.


FARMAKOKINETIKA
Diazepam se dobro resorbuje posle oralne primene. Maksimalnu koncentraciju u plazmi dostiže za 1^ - 2 sata. Metabolise se u jetri procesom mikrozomalne oksidacije u veci broj aktivnih metabolita. Kod vise- strukih dozajavlja se znacajna kumulacija diazepama i aktivnih metabolita. Diazepam Je najliposolubilniji od svih benzodiazepina i veoma brzo se distribuira u tkiva, pa od svih benzodiazepina ima najbrze delo- vanje. Diazepam prolazi placentu. Luci se rnlekom dojilja. Eliminise se putem urina. Poluvreme elimina- cijeje oko 26 - 96 sati.

INDIKACIJE:

Za oralnu primenu:

  • Anksiozna stanja - endogena opsta anksioznost ili usled socijalnih konflikata
  • Nesanica udružena sa anksioznošću
  • Apstinencijalni sindrom kod bolesti zavisnosti
  • Premedikacija u dijagnostičkim i terapijskim intervencijama

Za parenteralnu primenu:

  • Umerena i teska anksioznost
  • Akutni apstinencijaini sindrom kod alkoholicara
  • Endoskopska ispitivanja
  • Premedikacija
  • Status epileptikus
  • Febrilne konvulzije
  • Mišićni spazmi
  • Tetanus
  • Preeklampsija i eklampsija

DOZIRANJE I NAČIN PRIMJENE.
Doziranje Diazepama je individuaino i zavisi od tezine simptoma, zivotne starosti i stanja bolesnika. Istovremena upotreba oralnog i parenteralnog oblika nije dozvoljena!

Oralno:

Odrasli:
Anksioznost: 2-4 x 2 mg, po potrebi povećavati do 15 - 40 mg dnevno podeljeno u 2 - 4 pojedinačne doze, maksimalno 60 mg dnevno (starije ill retardirane osobe dobijaju polovinu doze za odrasle)
Nesanica udruzena sa anksioznoscu: 5 - 15 mg uveče prije spavanja.
Simptomi apstinencije kod alkoholicara: 3 - 4 x 10 mg prvog dana, a od drugog dana 3 - 4 x 5 mg Premedikacija: 5 mg uvece, pre intervencije ill 5 mg na 2 sata pre manjih hirurskih ill stomatoloških intervencija

Parenteraino se Diazepam aplikuje intramuskularno ill sporom intravenskom injekcijom brzinom najvise od 5 mg/minuti, a treba koristiti velike vene.

Odrasli
Status epileptikus, konvulzije: 5 -10 mg sporo i.v. po potrebi ponoviti za 10 - 15 minuta, do mak- simalne doze od 30 mg. Posle 2 - 4 sata doziranje se moze ponoviti.
Anksioznost: 2 -10 mg i.m. ili i.v., po potrebi ponoviti ali tekza 3 - 4 sata
Akutni apstinencijaini sindrom alkoholicara: 10 mg i.m. ili i.v., zatimjos 5 -10 mg posle 3 -4 sata Endoskopska ispitivanja: 10 - 20 mg sporo i.v. Ako nije moguce dati lek i.v. onda na ^ sata pre dijagnostike dati 5 -10 mg i.m.
Premedikacija: 10 - 20 mg i.m. na 1 sat pre interven- cije ili i.v. neposredno pre intervencije Konvulzije zbog trovanja: 3 mg/kg telesne mase dnevno i.v. infuzijom.
Mišićni spazmi: 5 -10 mg i.m. ili i.v. u pocetku, a poslije 3 - 4 sata ako je potrebno jos 5 -10 mg (kod tetanusa i vece doze, prema potrebi)
Preeklampsija: 10 -20 mg i.v., zatim nastaviti oraino 3 puta dnevno 5 -10 mg
Eklampsija: 10 - 20 mg i.v. u akutnoj fazi, zatim nastaviti i.v. injekcijom ili infuzijom do ukupno 100 mg z a24 sata

Djeca
Status epileptikus: 0,2 - 0,5mg sporo i. v. svakih 2 - 5 minuta, do ukupno 5 mg (deca od 1 meseca do 5 godina) 1 - 2 mg svakih 2 - 5 minuta, do najvise 10 mg, zatim ponoviti ako je potrebno za 2 - 4 sata (deca od 5 do 10 godina)
Febrilne konvulzije: 0,25 mg/kg telesne mase i.v. ponoviti po potrebi
Tetanus: 1 - 2 mg i.m. ill sporo i.v. na 3 - 4 sata do prestanka konvulzija (deci starijoj od 1 mjeseca), 5 -10 mg i.m. ili sporo i.v. na 3 - 4 sata do prestanka konvulzija (djeci starijoj od 5 godina)

KONTRAINDIKACIJE:
Alergija na diazepam i druge benzodiazepine, glaukom ostrog ugla, depresija disanja, mijastenija gra- vis. Parenteralna primena diazepamaje kontraindiko- vana kod bolesnika u stanju šoka, u komi, alkoholnoj intoksikaciji, i koji su u stanjima sa depresijom vitalnih funkcija.

Oprez
Kod starijih i iznurenih bolesnika Diazepam treba pri- menjivati u manjim dozama i veoma oprezno jer mo- gu da reaguju nesrazmerno. Oprez Je potreban i kod trudnica zbog rizika od kongenitalnih anomalija, zatim kod bolesnika sa cerebralnim organskim i neuromusku- larnim oštećenjima, oštećenjima jetre, bubrega, respiratornog sistema, kao i kod mentaino retardiranih osoba. Nije dozvoljena istovremena upotreba alko- hola, jer Diazepam smanjuje toleranciju na alkohol. Oraini oblici Diazepama imaju moguc, a parenteraini snazan uticaj na psihofizicke sposobnosti, pa na te efekte treba upozoriti bolesnika.

NEŽELJENA DEJSTVA:
Umor, pospanost i vrtoglavica, retko konfuzija depre- sija, ataksija, tromboflebitis kao posledica ekstravazacije. Moguce su paradoksalne reakcije u vidu razdra- žljivosti, pojacane anksioznosti i agresivnog ponasa- nja, narocito kod dece i starijih (u tim slucajevima prekinuti terapiju). Posle dugotrajne primene moze se razviti tolerancija i zavisnost. Zabeleženi su slu- cajevi hipotenzije, poremecaja motorne koordinacije. Smanjenjem doze ova nezeljena dejstva nestaju.

INTERAKCIJA SA DRUGIM LIJECIMA:

Antacidi .............. odloženo ali ne i smanjeno dejstvo diazepama
Alkohol
CNS depresivi
adicija depresivnog dejst va (koma, depresija, disanja)
Teofilin .............. antagonizovanje sedativih efekata diazepama
Cimetidin
Disulfiram
Estrogeni i oralni kontraeptivi
Eritromicin
Izoniazid
povećanje koncentracije diazepama u plazmi

Diazepam ne treba miješati sa drugim lijekovima u istom špricu ili infuzionoj boci.

SAVJETI BOLESNIKU
Ne uzimati doze vece od propisanih i ne povecavati dozu samoinicijativno. Dugotrajna terapija se ne sme naglo prekidati. Stalno uzimanje benzodijazepinskih preparata duže od deset dana dovodi do pojave fizičke ovisnosti.
Zabranjena je upotreba alkohola u toku terapije diazepamom. Bez konsultacije sa farmaceutom ili ljekarom ne treba uzimati druge lijekove zbog mogućih interakcija. Tokom terapije diazepamom ne smije se upravljati motornim vozilom i drugim mašinama. Čuvati na hladnom i suhom mjestu, zaštićeno od svjetlosti, u originalnom pakovanju, van domašaja djece.a.

Upozorenje: sadržaji su isključivo informativnog karaktera i ne mogu zamijeniti ljekarske savjete i upute ! HealthBosnia.com - ima autorska prava na ovu stranu. Svako objavljivanje teksta ili dijelova ovog teksta je moguće samo uz saglasnost HealthBosnia.com © 1999-2008, by HealthBosnia.com ALL RIGHTS RESERVED. E-mail i kontakt